TY - JOUR AU - Bushman, F. D. AU - Craigie, R. PY - 1991 DA - 1991// TI - Activities of human immunodeficiency virus (HIV) integration protein in vitro: specific cleavage and integration of HIV DNA JO - Proc Natl Acad Sci USA VL - 88 UR - https://doi.org/10.1073/pnas.88.4.1339 DO - 10.1073/pnas.88.4.1339 ID - Bushman1991 ER - TY - JOUR AU - Engelman, A. AU - Mizuuchi, K. AU - Craigie, R. PY - 1991 DA - 1991// TI - HIV-1 DNA integration: mechanism of viral DNA cleavage and DNA strand transfer JO - Cell VL - 67 UR - https://doi.org/10.1016/0092-8674(91)90297-C DO - 10.1016/0092-8674(91)90297-C ID - Engelman1991 ER - TY - JOUR AU - Hazuda, D. J. AU - Felock, P. AU - Witmer, M. AU - Wolfe, A. AU - Stillmock, K. AU - Grobler, J. A. AU - Espeseth, A. AU - Gabryelski, L. AU - Schleif, W. AU - Blau, C. AU - Miller, M. D. PY - 2000 DA - 2000// TI - Inhibitors of strand transfer that prevent integration and inhibit HIV-1 replication in cells JO - Science VL - 287 UR - https://doi.org/10.1126/science.287.5453.646 DO - 10.1126/science.287.5453.646 ID - Hazuda2000 ER - TY - JOUR AU - Wainberg, M. A. AU - Mesplede, T. AU - Raffi, F. PY - 2013 DA - 2013// TI - What if HIV were unable to develop resistance against a new therapeutic agent? JO - BMC Med VL - 11 UR - https://doi.org/10.1186/1741-7015-11-249 DO - 10.1186/1741-7015-11-249 ID - Wainberg2013 ER - TY - JOUR AU - Hare, S. AU - Gupta, S. S. AU - Valkov, E. AU - Engelman, A. AU - Cherepanov, P. PY - 2010 DA - 2010// TI - Retroviral intasome assembly and inhibition of DNA strand transfer JO - Nature VL - 464 UR - https://doi.org/10.1038/nature08784 DO - 10.1038/nature08784 ID - Hare2010 ER - TY - JOUR AU - Metifiot, M. AU - Johnson, B. AU - Smith, S. AU - Zhao, X. Z. AU - Marchand, C. AU - Burke, T. AU - Hughes, S. AU - Pommier, Y. PY - 2011 DA - 2011// TI - MK-0536 inhibits HIV-1 integrases resistant to raltegravir JO - Antimicrob Agents Chemother VL - 55 UR - https://doi.org/10.1128/AAC.05288-11 DO - 10.1128/AAC.05288-11 ID - Metifiot2011 ER - TY - JOUR AU - Zhao, X. Z. AU - Smith, S. J. AU - Metifiot, M. AU - Johnson, B. C. AU - Marchand, C. AU - Pommier, Y. AU - Hughes, S. H. AU - Burke, T. R. PY - 2014 DA - 2014// TI - Bicyclic 1-hydroxy-2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamide-containing HIV-1 integrase inhibitors having high antiviral potency against cells harboring raltegravir-resistant integrase mutants JO - J Med Chem VL - 57 UR - https://doi.org/10.1021/jm401902n DO - 10.1021/jm401902n ID - Zhao2014 ER - TY - JOUR AU - Zhao, X. Z. AU - Smith, S. J. AU - Metifiot, M. AU - Marchand, C. AU - Boyer, P. L. AU - Pommier, Y. AU - Hughes, S. H. AU - Burke, T. R. PY - 2014 DA - 2014// TI - 4-amino-1-hydroxy-2-oxo-1,8-naphthyridine-containing compounds having high potency against raltegravir-resistant integrase mutants of HIV-1 JO - J Med Chem VL - 57 UR - https://doi.org/10.1021/jm5001908 DO - 10.1021/jm5001908 ID - Zhao2014 ER - TY - JOUR AU - Ballantyne, A. D. AU - Perry, C. M. PY - 2013 DA - 2013// TI - Dolutegravir: first global approval JO - Drugs VL - 73 UR - https://doi.org/10.1007/s40265-013-0121-4 DO - 10.1007/s40265-013-0121-4 ID - Ballantyne2013 ER - TY - JOUR AU - Shah, B. M. AU - Schafer, J. J. AU - Desimone, J. A. PY - 2014 DA - 2014// TI - Dolutegravir: a new integrase strand transfer inhibitor for the treatment of HIV JO - Pharmacotherapy VL - 34 UR - https://doi.org/10.1002/phar.1386 DO - 10.1002/phar.1386 ID - Shah2014 ER - TY - JOUR AU - Walmsley, S. L. AU - Antela, A. AU - Clumeck, N. AU - Duiculescu, D. AU - Eberhard, A. AU - Gutierrez, F. AU - Hocqueloux, L. AU - Maggiolo, F. AU - Sandkovsky, U. AU - Granier, C. PY - 2013 DA - 2013// TI - Dolutegravir plus abacavir-lamivudine for the treatment of HIV-1 infection JO - N Engl J Med VL - 369 UR - https://doi.org/10.1056/NEJMoa1215541 DO - 10.1056/NEJMoa1215541 ID - Walmsley2013 ER - TY - JOUR AU - Clotet, B. AU - Feinberg, J. AU - Lunzen, J. AU - Khuong-Josses, M. A. AU - Antinori, A. AU - Dumitru, I. AU - Pokrovskiy, V. AU - Fehr, J. AU - Ortiz, R. AU - Saag, M. PY - 2014 DA - 2014// TI - Once-daily dolutegravir versus darunavir plus ritonavir in antiretroviral-naive adults with HIV-1 infection (FLAMINGO): 48 week results from the randomised open-label phase 3b study JO - Lancet VL - 383 UR - https://doi.org/10.1016/S0140-6736(14)60084-2 DO - 10.1016/S0140-6736(14)60084-2 ID - Clotet2014 ER - TY - JOUR AU - Johns, B. A. AU - Kawasuji, T. AU - Weatherhead, J. G. AU - Taishi, T. AU - Temelkoff, D. P. AU - Yoshida, H. AU - Akiyama, T. AU - Taoda, Y. AU - Murai, H. AU - Kiyama, R. PY - 2013 DA - 2013// TI - Carbamoyl pyridone HIV-1 integrase inhibitors 3. A diastereomeric approach to chiral nonracemic tricyclic ring systems and the discovery of dolutegravir (S/GSK1349572) and (S/GSK1265744) JO - J Med Chem VL - 56 UR - https://doi.org/10.1021/jm400645w DO - 10.1021/jm400645w ID - Johns2013 ER - TY - JOUR AU - Kobayashi, M. AU - Yoshinaga, T. AU - Seki, T. AU - Wakasa-Morimoto, C. AU - Brown, K. W. AU - Ferris, R. AU - Foster, S. A. AU - Hazen, R. J. AU - Miki, S. AU - Suyama-Kagitani, A. PY - 2011 DA - 2011// TI - In Vitro antiretroviral properties of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor JO - Antimicrob Agents Chemother VL - 55 UR - https://doi.org/10.1128/AAC.01209-10 DO - 10.1128/AAC.01209-10 ID - Kobayashi2011 ER - TY - JOUR AU - Hare, S. AU - Smith, S. J. AU - Metifiot, M. AU - Jaxa-Chamiec, A. AU - Pommier, Y. AU - Hughes, S. H. AU - Cherepanov, P. PY - 2011 DA - 2011// TI - Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572) JO - Mol Pharmacol VL - 80 UR - https://doi.org/10.1124/mol.111.073189 DO - 10.1124/mol.111.073189 ID - Hare2011 ER - TY - JOUR AU - Cahn, P. AU - Pozniak, A. L. AU - Mingrone, H. AU - Shuldyakov, A. AU - Brites, C. AU - Andrade-Villanueva, J. F. AU - Richmond, G. AU - Buendia, C. B. AU - Fourie, J. AU - Ramgopal, M. PY - 2013 DA - 2013// TI - Dolutegravir versus raltegravir in antiretroviral-experienced, integrase-inhibitor-naive adults with HIV: week 48 results from the randomised, double-blind, non-inferiority SAILING study JO - Lancet VL - 382 UR - https://doi.org/10.1016/S0140-6736(13)61221-0 DO - 10.1016/S0140-6736(13)61221-0 ID - Cahn2013 ER - TY - JOUR AU - Min, S. AU - Sloan, L. AU - DeJesus, E. AU - Hawkins, T. AU - McCurdy, L. AU - Song, I. AU - Stroder, R. AU - Chen, S. AU - Underwood, M. AU - Fujiwara, T. PY - 2011 DA - 2011// TI - Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics/pharmacodynamics of dolutegravir as 10-day monotherapy in HIV-1-infected adults JO - AIDS VL - 25 UR - https://doi.org/10.1097/QAD.0b013e32834a1dd9 DO - 10.1097/QAD.0b013e32834a1dd9 ID - Min2011 ER - TY - JOUR AU - Raffi, F. AU - Jaeger, H. AU - Quiros-Roldan, E. AU - Albrecht, H. AU - Belonosova, E. AU - Gatell, J. M. AU - Baril, J. G. AU - Domingo, P. AU - Brennan, C. AU - Almond, S. PY - 2013 DA - 2013// TI - Once-daily dolutegravir versus twice-daily raltegravir in antiretroviral-naive adults with HIV-1 infection (SPRING-2 study): 96 week results from a randomised, double-blind, non-inferiority trial JO - Lancet Infect Dis VL - 13 UR - https://doi.org/10.1016/S1473-3099(13)70257-3 DO - 10.1016/S1473-3099(13)70257-3 ID - Raffi2013 ER - TY - JOUR AU - Raffi, F. AU - Rachlis, A. AU - Stellbrink, H. J. AU - Hardy, W. D. AU - Torti, C. AU - Orkin, C. AU - Bloch, M. AU - Podzamczer, D. AU - Pokrovsky, V. AU - Pulido, F. PY - 2013 DA - 2013// TI - Once-daily dolutegravir versus raltegravir in antiretroviral-naive adults with HIV-1 infection: 48 week results from the randomised, double-blind, non-inferiority SPRING-2 study JO - Lancet VL - 381 UR - https://doi.org/10.1016/S0140-6736(12)61853-4 DO - 10.1016/S0140-6736(12)61853-4 ID - Raffi2013 ER - TY - JOUR AU - Lunzen, J. AU - Maggiolo, F. AU - Arribas, J. R. AU - Rakhmanova, A. AU - Yeni, P. AU - Young, B. AU - Rockstroh, J. K. AU - Almond, S. AU - Song, I. AU - Brothers, C. AU - Min, S. PY - 2012 DA - 2012// TI - Once daily dolutegravir (S/GSK1349572) in combination therapy in antiretroviral-naive adults with HIV: planned interim 48 week results from SPRING-1, a dose-ranging, randomised, phase 2b trial JO - Lancet Infect Dis VL - 12 UR - https://doi.org/10.1016/S1473-3099(11)70290-0 DO - 10.1016/S1473-3099(11)70290-0 ID - Lunzen2012 ER - TY - JOUR AU - Wainberg, M. A. AU - Han, Y. S. PY - 2015 DA - 2015// TI - Will drug resistance against dolutegravir in initial therapy ever occur? JO - Front Pharmacol VL - 6 UR - https://doi.org/10.3389/fphar.2015.00090 DO - 10.3389/fphar.2015.00090 ID - Wainberg2015 ER - TY - JOUR AU - Quashie, P. K. AU - Mesplede, T. AU - Han, Y. S. AU - Oliveira, M. AU - Singhroy, D. N. AU - Fujiwara, T. AU - Underwood, M. R. AU - Wainberg, M. A. PY - 2012 DA - 2012// TI - Characterization of the R263K mutation in HIV-1 integrase that confers low-level resistance to the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir JO - J Virol VL - 86 UR - https://doi.org/10.1128/JVI.06591-11 DO - 10.1128/JVI.06591-11 ID - Quashie2012 ER - TY - JOUR AU - Quashie, P. K. AU - Mesplede, T. AU - Han, Y. S. AU - Veres, T. AU - Osman, N. AU - Hassounah, S. AU - Sloan, R. D. AU - Xu, H. T. AU - Wainberg, M. A. PY - 2013 DA - 2013// TI - Biochemical analysis of the role of G118R-linked dolutegravir drug resistance substitutions in HIV-1 integrase JO - Antimicrob Agents Chemother VL - 57 UR - https://doi.org/10.1128/AAC.01835-13 DO - 10.1128/AAC.01835-13 ID - Quashie2013 ER - TY - JOUR AU - Mesplede, T. AU - Osman, N. AU - Wares, M. AU - Quashie, P. K. AU - Hassounah, S. AU - Anstett, K. AU - Han, Y. AU - Singhroy, D. N. AU - Wainberg, M. A. PY - 2014 DA - 2014// TI - Addition of E138K to R263K in HIV integrase increases resistance to dolutegravir, but fails to restore activity of the HIV integrase enzyme and viral replication capacity JO - J Antimicrob Chemother VL - 69 UR - https://doi.org/10.1093/jac/dku199 DO - 10.1093/jac/dku199 ID - Mesplede2014 ER - TY - JOUR AU - Castagna, A. AU - Maggiolo, F. AU - Penco, G. AU - Wright, D. AU - Mills, A. AU - Grossberg, R. AU - Molina, J. M. AU - Chas, J. AU - Durant, J. AU - Moreno, S. PY - 2014 DA - 2014// TI - Dolutegravir in antiretroviral-experienced patients with raltegravir- and/or elvitegravir-resistant HIV-1: 24-week results of the phase III VIKING-3 study JO - J Infect Dis VL - 210 UR - https://doi.org/10.1093/infdis/jiu051 DO - 10.1093/infdis/jiu051 ID - Castagna2014 ER - TY - JOUR AU - Eron, J. J. AU - Clotet, B. AU - Durant, J. AU - Katlama, C. AU - Kumar, P. AU - Lazzarin, A. AU - Poizot-Martin, I. AU - Richmond, G. AU - Soriano, V. AU - Ait-Khaled, M. PY - 2013 DA - 2013// TI - Safety and efficacy of dolutegravir in treatment-experienced subjects with raltegravir-resistant HIV type 1 infection: 24-week results of the VIKING Study JO - J Infect Dis VL - 207 UR - https://doi.org/10.1093/infdis/jis750 DO - 10.1093/infdis/jis750 ID - Eron2013 ER - TY - JOUR AU - Yoshinaga, T. AU - Kobayashi, M. AU - Seki, T. AU - Miki, S. AU - Wakasa-Morimoto, C. AU - Suyama-Kagitani, A. AU - Kawauchi-Miki, S. AU - Taishi, T. AU - Kawasuji, T. AU - Johns, B. A. PY - 2015 DA - 2015// TI - Antiviral characteristics of GSK1265744, an HIV integrase inhibitor dosed orally or by long-acting injection JO - Antimicrob Agents Chemother VL - 59 UR - https://doi.org/10.1128/AAC.03909-14 DO - 10.1128/AAC.03909-14 ID - Yoshinaga2015 ER - TY - JOUR AU - Tsiang, M. AU - Jones, G. S. AU - Goldsmith, J. AU - Mulato, A. AU - Hansen, D. AU - Kan, E. AU - Tsai, L. AU - Bam, R. A. AU - Stepan, G. AU - Stray, K. M. PY - 2016 DA - 2016// TI - Antiviral activity of bictegravir (GS-9883), a novel potent HIV-1 integrase strand transfer inhibitor with an improved resistance profile JO - Antimicrob Agents Chemother VL - 60 ID - Tsiang2016 ER - TY - JOUR AU - Cooper, D. A. AU - Steigbigel, R. T. AU - Gatell, J. M. AU - Rockstroh, J. K. AU - Katlama, C. AU - Yeni, P. AU - Lazzarin, A. AU - Clotet, B. AU - Kumar, P. N. AU - Eron, J. E. PY - 2008 DA - 2008// TI - Subgroup and resistance analyses of raltegravir for resistant HIV-1 infection JO - N Engl J Med VL - 359 UR - https://doi.org/10.1056/NEJMoa0708978 DO - 10.1056/NEJMoa0708978 ID - Cooper2008 ER - TY - JOUR AU - Malet, I. AU - Delelis, O. AU - Valantin, M. A. AU - Montes, B. AU - Soulie, C. AU - Wirden, M. AU - Tchertanov, L. AU - Peytavin, G. AU - Reynes, J. AU - Mouscadet, J. F. PY - 2008 DA - 2008// TI - Mutations associated with failure of raltegravir treatment affect integrase sensitivity to the inhibitor in vitro JO - Antimicrob Agents Chemother VL - 52 UR - https://doi.org/10.1128/AAC.01228-07 DO - 10.1128/AAC.01228-07 ID - Malet2008 ER - TY - JOUR AU - Fransen, S. AU - Gupta, S. AU - Danovich, R. AU - Hazuda, D. AU - Miller, M. AU - Witmer, M. AU - Petropoulos, C. J. AU - Huang, W. PY - 2009 DA - 2009// TI - Loss of raltegravir susceptibility by human immunodeficiency virus type 1 is conferred via multiple nonoverlapping genetic pathways JO - J Virol VL - 83 UR - https://doi.org/10.1128/JVI.01168-09 DO - 10.1128/JVI.01168-09 ID - Fransen2009 ER - TY - JOUR AU - Goethals, O. AU - Clayton, R. AU - Ginderen, M. AU - Vereycken, I. AU - Wagemans, E. AU - Geluykens, P. AU - Dockx, K. AU - Strijbos, R. AU - Smits, V. AU - Vos, A. PY - 2008 DA - 2008// TI - Resistance mutations in human immunodeficiency virus type 1 integrase selected with elvitegravir confer reduced susceptibility to a wide range of integrase inhibitors JO - J Virol VL - 82 UR - https://doi.org/10.1128/JVI.00470-08 DO - 10.1128/JVI.00470-08 ID - Goethals2008 ER - TY - JOUR AU - Shimura, K. AU - Kodama, E. AU - Sakagami, Y. AU - Matsuzaki, Y. AU - Watanabe, W. AU - Yamataka, K. AU - Watanabe, Y. AU - Ohata, Y. AU - Doi, S. AU - Sato, M. PY - 2008 DA - 2008// TI - Broad antiretroviral activity and resistance profile of the novel human immunodeficiency virus integrase inhibitor elvitegravir (JTK-303/GS-9137) JO - J Virol VL - 82 UR - https://doi.org/10.1128/JVI.01534-07 DO - 10.1128/JVI.01534-07 ID - Shimura2008 ER - TY - JOUR AU - Margot, N. A. AU - Hluhanich, R. M. AU - Jones, G. S. AU - Andreatta, K. N. AU - Tsiang, M. AU - McColl, D. J. AU - White, K. L. AU - Miller, M. D. PY - 2012 DA - 2012// TI - In vitro resistance selections using elvitegravir, raltegravir, and two metabolites of elvitegravir M1 and M4 JO - Antiviral Res VL - 93 UR - https://doi.org/10.1016/j.antiviral.2011.12.008 DO - 10.1016/j.antiviral.2011.12.008 ID - Margot2012 ER - TY - JOUR AU - Zhao, X. Z. AU - Smith, S. J. AU - Maskell, D. P. AU - Metifiot, M. AU - Pye, V. E. AU - Fesen, K. AU - Marchand, C. AU - Pommier, Y. AU - Cherepanov, P. AU - Hughes, S. H. AU - Burke, T. R. PY - 2016 DA - 2016// TI - HIV-1 integrase strand transfer inhibitors with reduced susceptibility to drug resistant mutant integrases JO - ACS Chem Biol VL - 11 UR - https://doi.org/10.1021/acschembio.5b00948 DO - 10.1021/acschembio.5b00948 ID - Zhao2016 ER - TY - JOUR AU - Zhao, X. Z. AU - Smith, S. J. AU - Maskell, D. P. AU - Metifiot, M. AU - Pye, V. E. AU - Fesen, K. AU - Marchand, C. AU - Pommier, Y. AU - Cherepanov, P. AU - Hughes, S. H. AU - Burke, T. R. PY - 2017 DA - 2017// TI - Structure-guided optimization of HIV integrase strand transfer inhibitors JO - J Med Chem VL - 60 UR - https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.7b00596 DO - 10.1021/acs.jmedchem.7b00596 ID - Zhao2017 ER - TY - JOUR AU - Markowitz, M. AU - Morales-Ramirez, J. O. AU - Nguyen, B. Y. AU - Kovacs, C. M. AU - Steigbigel, R. T. AU - Cooper, D. A. AU - Liporace, R. AU - Schwartz, R. AU - Isaacs, R. AU - Gilde, L. R. PY - 2006 DA - 2006// TI - Antiretroviral activity, pharmacokinetics, and tolerability of MK-0518, a novel inhibitor of HIV-1 integrase, dosed as monotherapy for 10 days in treatment-naive HIV-1-infected individuals JO - J Acquir Immune Defic Syndr VL - 43 UR - https://doi.org/10.1097/QAI.0b013e31802b4956 DO - 10.1097/QAI.0b013e31802b4956 ID - Markowitz2006 ER - TY - JOUR AU - Metifiot, M. AU - Marchand, C. AU - Maddali, K. AU - Pommier, Y. PY - 2010 DA - 2010// TI - Resistance to integrase inhibitors JO - Viruses VL - 2 UR - https://doi.org/10.3390/v2071347 DO - 10.3390/v2071347 ID - Metifiot2010 ER - TY - JOUR AU - Johnson, V. A. AU - Calvez, V. AU - Gunthard, H. F. AU - Paredes, R. AU - Pillay, D. AU - Shafer, R. W. AU - Wensing, A. M. AU - Richman, D. D. PY - 2013 DA - 2013// TI - Update of the drug resistance mutations in HIV-1: March 2013 JO - Top Antivir Med VL - 21 ID - Johnson2013 ER - TY - JOUR AU - Passos, D. O. AU - Li, M. AU - Yang, R. AU - Rebensburg, S. V. AU - Ghirlando, R. AU - Jeon, Y. AU - Shkriabai, N. AU - Kvaratskhelia, M. AU - Craigie, R. AU - Lyumkis, D. PY - 2017 DA - 2017// TI - Cryo-EM structures and atomic model of the HIV-1 strand transfer complex intasome JO - Science VL - 355 UR - https://doi.org/10.1126/science.aah5163 DO - 10.1126/science.aah5163 ID - Passos2017 ER - TY - JOUR AU - Yoshinaga, T. AU - Seki, T. AU - Miki, S. AU - Miyamoto, T. AU - Suyama-Kagitani, A. AU - Kawauchi-Miki, S. AU - Kobayashi, M. AU - Sato, A. AU - Stewart, E. AU - Underwood, M. AU - Fujiwara, T. PY - 2018 DA - 2018// TI - Novel secondary mutations C56S and G149A confer resistance to HIV-1 integrase strand transfer inhibitors JO - Antiviral Res VL - 152 UR - https://doi.org/10.1016/j.antiviral.2018.01.013 DO - 10.1016/j.antiviral.2018.01.013 ID - Yoshinaga2018 ER - TY - JOUR AU - Steigbigel, R. T. AU - Cooper, D. A. AU - Teppler, H. AU - Eron, J. J. AU - Gatell, J. M. AU - Kumar, P. N. AU - Rockstroh, J. K. AU - Schechter, M. AU - Katlama, C. AU - Markowitz, M. PY - 2010 DA - 2010// TI - Long-term efficacy and safety of Raltegravir combined with optimized background therapy in treatment-experienced patients with drug-resistant HIV infection: week 96 results of the BENCHMRK 1 and 2 Phase III trials JO - Clin Infect Dis VL - 50 UR - https://doi.org/10.1086/650002 DO - 10.1086/650002 ID - Steigbigel2010 ER - TY - JOUR AU - Eron, J. J. AU - Rockstroh, J. K. AU - Reynes, J. AU - Andrade-Villanueva, J. AU - Ramalho-Madruga, J. V. AU - Bekker, L. G. AU - Young, B. AU - Katlama, C. AU - Gatell-Artigas, J. M. AU - Arribas, J. R. PY - 2011 DA - 2011// TI - Raltegravir once daily or twice daily in previously untreated patients with HIV-1: a randomised, active-controlled, phase 3 non-inferiority trial JO - Lancet Infect Dis VL - 11 UR - https://doi.org/10.1016/S1473-3099(11)70196-7 DO - 10.1016/S1473-3099(11)70196-7 ID - Eron2011 ER - TY - JOUR AU - Sax, P. E. AU - DeJesus, E. AU - Mills, A. AU - Zolopa, A. AU - Cohen, C. AU - Wohl, D. AU - Gallant, J. E. AU - Liu, H. C. AU - Zhong, L. AU - Yale, K. PY - 2012 DA - 2012// TI - Co-formulated elvitegravir, cobicistat, emtricitabine, and tenofovir versus co-formulated efavirenz, emtricitabine, and tenofovir for initial treatment of HIV-1 infection: a randomised, double-blind, phase 3 trial, analysis of results after 48 weeks JO - Lancet VL - 379 UR - https://doi.org/10.1016/S0140-6736(12)60917-9 DO - 10.1016/S0140-6736(12)60917-9 ID - Sax2012 ER - TY - JOUR AU - Gallant, J. E. AU - Thompson, M. AU - DeJesus, E. AU - Voskuhl, G. W. AU - Wei, X. AU - Zhang, H. AU - White, K. AU - Cheng, A. AU - Quirk, E. AU - Martin, H. PY - 2017 DA - 2017// TI - Antiviral activity, safety, and pharmacokinetics of bictegravir as 10-Day monotherapy in HIV-1-infected adults JO - J Acquir Immune Defic Syndr VL - 75 UR - https://doi.org/10.1097/QAI.0000000000001306 DO - 10.1097/QAI.0000000000001306 ID - Gallant2017 ER - TY - JOUR AU - Margolis, D. A. AU - Gonzalez-Garcia, J. AU - Stellbrink, H. J. AU - Eron, J. J. AU - Yazdanpanah, Y. AU - Podzamczer, D. AU - Lutz, T. AU - Angel, J. B. AU - Richmond, G. J. AU - Clotet, B. PY - 2017 DA - 2017// TI - Long-acting intramuscular cabotegravir and rilpivirine in adults with HIV-1 infection (LATTE-2): 96-week results of a randomised, open-label, phase 2b, non-inferiority trial JO - Lancet VL - 390 UR - https://doi.org/10.1016/S0140-6736(17)31917-7 DO - 10.1016/S0140-6736(17)31917-7 ID - Margolis2017 ER - TY - JOUR AU - Markowitz, M. AU - Frank, I. AU - Grant, R. M. AU - Mayer, K. H. AU - Elion, R. AU - Goldstein, D. AU - Fisher, C. AU - Sobieszczyk, M. E. AU - Gallant, J. E. AU - Tieu, H. PY - 2017 DA - 2017// TI - Safety and tolerability of long-acting cabotegravir injections in HIV-uninfected men (ECLAIR): a multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled, phase 2a trial JO - Lancet HIV VL - 4 UR - https://doi.org/10.1016/S2352-3018(17)30068-1 DO - 10.1016/S2352-3018(17)30068-1 ID - Markowitz2017 ER - TY - JOUR AU - Sax, P. E. AU - DeJesus, E. AU - Crofoot, G. AU - Ward, D. AU - Benson, P. AU - Dretler, R. AU - Mills, A. AU - Brinson, C. AU - Peloquin, J. AU - Wei, X. PY - 2017 DA - 2017// TI - Bictegravir versus dolutegravir, each with emtricitabine and tenofovir alafenamide, for initial treatment of HIV-1 infection: a randomised, double-blind, phase 2 trial JO - Lancet HIV VL - 4 UR - https://doi.org/10.1016/S2352-3018(17)30016-4 DO - 10.1016/S2352-3018(17)30016-4 ID - Sax2017 ER - TY - JOUR AU - Neogi, U. AU - Singh, K. AU - Aralaguppe, S. G. AU - Rogers, L. C. AU - Njenda, D. T. AU - Sarafianos, S. G. AU - Hejdeman, B. AU - Sonnerborg, A. PY - 2018 DA - 2018// TI - Ex-vivo antiretroviral potency of newer integrase strand transfer inhibitors cabotegravir and bictegravir in HIV type 1 non-B subtypes JO - AIDS VL - 32 ID - Neogi2018 ER - TY - JOUR AU - Das, K. AU - Clark, A. D. AU - Lewi, P. J. AU - Heeres, J. AU - Jonge, M. R. AU - Koymans, L. M. AU - Vinkers, H. M. AU - Daeyaert, F. AU - Ludovici, D. W. AU - Kukla, M. J. PY - 2004 DA - 2004// TI - Roles of conformational and positional adaptability in structure-based design of TMC125-R165335 (etravirine) and related non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors that are highly potent and effective against wild-type and drug-resistant HIV-1 variants JO - J Med Chem VL - 47 UR - https://doi.org/10.1021/jm030558s DO - 10.1021/jm030558s ID - Das2004 ER - TY - JOUR AU - Das, K. AU - Lewi, P. J. AU - Hughes, S. H. AU - Arnold, E. PY - 2005 DA - 2005// TI - Crystallography and the design of anti-AIDS drugs: conformational flexibility and positional adaptability are important in the design of non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors JO - Prog Biophys Mol Biol VL - 88 UR - https://doi.org/10.1016/j.pbiomolbio.2004.07.001 DO - 10.1016/j.pbiomolbio.2004.07.001 ID - Das2005 ER - TY - JOUR AU - Smith, S. J. AU - Pauly, G. T. AU - Akram, A. AU - Melody, K. AU - Ambrose, Z. AU - Schneider, J. P. AU - Hughes, S. H. PY - 2016 DA - 2016// TI - Rilpivirine and doravirine have complementary efficacies against NNRTI-resistant HIV-1 mutants JO - J Acquir Immune Defic Syndr VL - 72 ID - Smith2016 ER - TY - JOUR AU - Smith, S. J. AU - Pauly, G. T. AU - Akram, A. AU - Melody, K. AU - Rai, G. AU - Maloney, D. J. AU - Ambrose, Z. AU - Thomas, C. J. AU - Schneider, J. T. AU - Hughes, S. H. PY - 2016 DA - 2016// TI - Rilpivirine analogs potently inhibit drug-resistant HIV-1 mutants JO - Retrovirology VL - 13 UR - https://doi.org/10.1186/s12977-016-0244-2 DO - 10.1186/s12977-016-0244-2 ID - Smith2016 ER - TY - JOUR AU - Kassaye, S. G. AU - Grossman, Z. AU - Balamane, M. AU - Johnston-White, B. AU - Liu, C. AU - Kumar, P. AU - Young, M. AU - Sneller, M. C. AU - Sereti, I. AU - Dewar, R. PY - 2016 DA - 2016// TI - Transmitted HIV drug resistance is high and longstanding in metropolitan Washington JO - DC. Clin Infect Dis VL - 63 UR - https://doi.org/10.1093/cid/ciw382 DO - 10.1093/cid/ciw382 ID - Kassaye2016 ER - TY - JOUR AU - Varadarajan, J. AU - McWilliams, M. J. AU - Hughes, S. H. PY - 2013 DA - 2013// TI - Treatment with suboptimal doses of raltegravir leads to aberrant HIV-1 integrations JO - Proc Natl Acad Sci USA VL - 110 UR - https://doi.org/10.1073/pnas.1305066110 DO - 10.1073/pnas.1305066110 ID - Varadarajan2013 ER - TY - JOUR AU - Varadarajan, J. AU - McWilliams, M. J. AU - Mott, B. T. AU - Thomas, C. J. AU - Smith, S. J. AU - Hughes, S. H. PY - 2016 DA - 2016// TI - Drug resistant integrase mutants cause aberrant HIV integrations JO - Retrovirology VL - 13 UR - https://doi.org/10.1186/s12977-016-0305-6 DO - 10.1186/s12977-016-0305-6 ID - Varadarajan2016 ER - TY - JOUR AU - Smith, S. J. AU - Hughes, S. H. PY - 2014 DA - 2014// TI - Rapid screening of HIV reverse transcriptase and integrase inhibitors JO - J Vis Exp VL - 86 ID - Smith2014 ER -